МІНІСТЕРСТВО ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я РФ
ОУ ВПО ДЕРЖАВНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
ФАКУЛЬТЕТ ПІСЛЯДИПЛОМНОЇ ОСВІТИ
КАФЕДРА ФАРМАЦІЇ
РЕФЕРАТ
Тема
Фармакотерапевтична дія протисклеротичних засобів
Зміст
Введення
1. Гіполіпідемічні кошти та їх Фармакотерапевтична дія
1.1 Ліпопротеїни і їх класифікація
1.2 аніонообмінних смол
1.3 Фібрати і їх дія
1.4 Статини
1.5 Препарати нікотинової кислоти
1.6 Інші гіполіпідемічні засоби
Висновок
Використана література
Введення
Патологія органів кровообігу і серцево-судинної системи займає одне з перших місць в статистиці захворюваності. Смертність від даних захворювань дуже висока. Лідирують артеріальна гіпертензія та ішемічна хвороба серця (ІХС). Основним фактором ризику розвитку ІХС є гіперліпопротенемія. Для лікування даного захворювання використовуються п'ять основних класів лікарських засобів, застосовуваних з урахуванням механізму їх дії, ефективності та наявності побічних ефектів:
-статини;
-нікотинова кислота та її похідні;
-фібрати;
-секвестранти жовчних кислот;
-антиоксиданти.
Останнім час, досягнуті значні успіхи в створенні нових гіполіпідемічних (Противоатеросклеротическим) препаратів, вивченні механізму їх дії.
Метою роботи є вивчення фармакотерапевтичної дії протисклеротичних засобів.
Задача даної роботи полягає в тому, щоб систематично розглянути класифікацію гіполіпідемічних засобів і їх Фармакотерапевтична дія
1. Гіполіпідемічні засоби
1.1 Ліпопротеїни і їх класифікація
Раціональне застосування гіполіпідемічних засобів, що регулюють рівень холестерину, різних ліпопротеїдів, тригліцеридів і фосфоліпідів, може надавати профілактичну і лікувальну дію при захворюваннях серцево - судинної системи.
Переносниками холестерину, фосфоліпідів і тригліцеридів у крові є особливі частинки - ліпопротеїни (ліпопротеїди), які в залежності від їх фізико-хімічних властивостей і фізіологічної ролі розділяють в основному на наступні класи:
а) ліпопротеїни дуже низької щільності (ЛПДНЩ), переносять в основному ендогенні тригліцериди;
б) ліпопротеїни низької щільності (ЛПНЩ), транспортують, як правило, холестерин (ефіри холестерину);
в) ліпопротеїни високої щільності (ЛПВЩ), переносять в першу чергу холестерин, а також фосфоліпіди.
Різні ліпопротеїни відіграють неоднакову роль у розвитку атеросклерозу. ЛПДНЩ передають ендогенні тригліцериди і холестерин у периферичні тканини. З ЛПДНЩ утворюються ЛПНЩ, передають холестерин периферичним тканинам, в тому числі стінок кровоносних судин, що може сприяти розвитку атеросклерозу або поглибленню вже розпочатого процесу. Таким чином, ЛПДНЩ і ЛПНЩ розглядаються як атерогенні (В«поганіВ») ліпопротеїни. ЛПВЩ мобілізують холестерин з тканин, в тому числі зі стінок судин, і розглядаються як антиатерогенні (В«хорошіВ») ліпопротеїни.
У зв'язку з цим В«гіполіпідемічна терапіяВ» і дію гіполіпідемічних (вірніше, антигиперлипопротеинемических - антисклеротичну) засобів повинні бути спрямовані не стільки на зниження підвищеного загального рівня холестерину, скільки на пониження підвищеного рівня атерогенних (В«поганихВ») ЛПНЩ і по можливості підвищення рівня антиатерогенних ЛПВЩ.
Синтез ліпопротеїнів і обмін холестерину є складними біологічними процесами, тому впливати на них в тій чи іншій мірі можуть речовини, відносяться до різних фармакологічних груп, в тому числі препарати, регулюючі функції ЦНС (снодійні, транквілізатори та ін) і обмінні процеси (ліпотропні засоби, гормональні препарати). Застосовують для цієї мети також деякі препарати рослинного походження та ін Деякий антисклеротичну дію надає пармидин .
Обмежене застосування в якості гіполіпідемічних засобів мають препарати ненасичених жирних кислот ( Лінегпол, Ліпостабіл).
Певне місце в ряду гіполіпідемічних засобів займає препарат Пробукол.
Основними сучасними гіполіпідемічними засобами є препарати наступних груп:
а) Аміонообменние смоли, або секвестрантами жовчних кислот (див. Холестирамін, Колестипол)
б) Фібрати - похідні фіброєвої кислоти (див. клофібрат, безафібрат та ін);
в) Статини - Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази (див. Ловастатин, симвастатин та ін);
г) Препарати нікотинової кислоти.
1.2 аніонообмінних смоли
До аніонообмінних смол відносяться засоби, що підвищують виведення з організму жовчних кислот і холестерину (секвестрантами жовчних кислот): холестирамін, колестипол. Дані аніонообмінних смол утворюють при надходженні в кишечник невсасивающіеся комплекси з жовчними кислотами, що призводить до посилення виведення жовчних кислот з організму і їх синтезу з ендогенного холестерину, виснаження запасів останнього в печінці, підвищенню швидкості катаболізму ЛПНЩ із плазми, а також зменшення (на 15-30%) вмісту холестерину і ЛПНЩ в плазмі; при цьому рівень ЛПВЩ дещо підвищується (на 3-5%), а рівень тріглііерідов НЕ змінюється.
Застосовуються при різних формах гіперхолестеринемії; шкірному свербінні, пов'язаному з частковою закупоркою жовчних шляхів, первинному бив парному цирозі печінки з підвищеним рівнем холестерину в сироватці крові.
Гіпохолестеринемічний ефект розвивається зазвичай через 30-40 днів після початку прийому препарату.
1.3 Фібрати і їх дія
До препаратам групи фібратів, похідних фіброєвої кислоти відносяться Клофібрат, Безофібрат, Фенофібрат, Гемфіброзил та ціпрофібрат.
Препарати цієї групи збільшують активність л іпоп-ротеідной ліпази, прискорюють катаболізм тригліцеридів у ЛПДНЩ і перехід холестерину з атерогенних ЛПДНЩ в антиатерогенні ЛПВЩ, пригнічують утворення ЛПДНЩ, а також збільшують екскрецію холестерину з жовчю.
У хворих з гіперліпідемією фібрати знижують в першу чергу рівень тригліцеридів, а також холестерину ЛПНЩ (на 5-25%) при одночасному підвищенні рівня холестерину ЛПВЩ.
Фібрати знижують також агрегацію тромбоцитів, підвищений рівень фібриногену, сечовий кислоти та глюкози (у хворих на цукровий діабет) в плазмі крові.
В цілях профілактики ці препарати застосовують при сімейної гіперхолестеринемії, гіперліпідемії та гіпертригліцеридемії.
В якості лікувальних засобів використовують у комплексній терапії при атеросклерозі коронарних і периферичних судин, судин мозку; при діабетичній ан-гіопатіі і ретинопатії; різних захворюваннях, що супроводжуються гіперліпідемією, включаючи гіперліпіде-мию в поєднанні з підвищенням рівня сечової кислоти в плазмі крові.
1.4 Статини
Дана група антігіперліпедіміческіх засобів створена порівняно недавно. Статини стали швидко знаходити застосування для профілактики і лікування гіполіпідемій і атеросклерозу. Багатоцентрові клінічні дослідження показали їх високу лікувальну і профілактичну ефективність. Вони стали найбільш широко застосовуваними гіполіпі-деміческой препаратами у хворих на ІХС.
До статинам відносяться біогенні речовини: ловастатин (мевакор), мевастатін (компактний), напівсинтетичні (симвастатин, правастатин), синтетичні (флувастатин). Ці препарати знижують синтез холестерину печінки завдяки інгібуванню ферменту 3-гідрокси-3-ме-тілглутаріл коензим А-редуктази.
Препарати цієї групи зменшують також абсорбцію харчового холестерину.
противоатеросклеротическим ефект статинів пов'язаний не тільки з їх гіполіпідемічну ...
