Реферат Фармацевтичний аналіз антибіотиків пенецілінового ряду.

-->> Сьогодні серед збудників важких інфекцій переважають грампозитивні мікроорганізми. На початку 80-х років минулого століття в етіології інфекцій на їх частку припадало близько 40% випадків захворювань, через 10 років - понад 50%, в Нині - 55-60%.

Перші антибіотики, зокрема пеніциліни, були активні головним чином, у відношенні грамположітеьних мікроорганізмів - стафілококів і стрептококів. Ефективне лікування захворювань викликаних грампозитивними бактеріями спричинило за собою зміну етіологічної структури ряду інфекцій. Зокрема, стала зростати роль мікроорганізмів, що володіють природною стійкістю або здатних швидко формувати придбану резистентність до доступним антибіотиків. Як правило, це були грамнегативні бактерії. Треба відзначити цікаву особливість: на відміну від стафілококів, піогенні стрептококи за 60 років використання пеніциліну так і не набули до нього стійкості, вони донині високочутливі до цього антибіотика.

Найбільш актуальними антибіотиками для лікування інфекцій респіраторного тракту є препарати 3-х груп: амінопеніциліни, цефалоспорини 2-го покоління і макроліди. Так як до ампіциліну та амоксициліну у ряду мікроорганізмів виробилася стійкість, для лікування ускладнень використовують інгібітор захищені амінопеніциліни: клавуланат (АУГМЕНТИН, амоксиклав).

Загальна характеристика лікарських препаратів пеніцилінів.

Відкриття англійським мікробіологом О.Флемінгом пені-цілліна стало початком ери антибіотиків.

Пеніциліни - Група антибіотиків, похідні

6 - амінопеніциланової кислоти.

Пеніциліни першого покоління - це природні пеніциліни. До них відносяться бензилпеніцилін - натрій, бензилпеніцилін - калій, бенізілпеніціллін - новокаїн, біцилін-1, біцилін-5, феноксіметілпеніцілін.

Пеніциліни першого покоління тепер не вводять в медичну практику, так як вони легко інактивуються пенициллиназой і малоактивні.

Значним досягненням сучасної хіміотерапії є створення напівсинтетичних пеніцилінів другого і третього покоління - важливих протимікробних засобів.

Пеніциліни другого покоління - це напівсинтетичні антибіотики, молекули яких містять амінопеніціллятную кислоту, ацілірованная синтетичними кислотами, які не зустрічаються в природі. Напівсинтетичні пеніциліни - це лікарські засоби із широким спектром антибактеріальної дії, однак деякі і них руйнуються під дією пеніцилінази.

Створення пеніцилінів третього покоління є важливою подією в медицині та фармації. Основною особливістю цих антибіотиків є взаємодія з бактеріальними b-лак-Тамаз і блокування їх. Внаслідок цього антимікробна активність набагато збільшується. Вони складаються з двох речовин - напівсинтетичного антибіотика і інгібітора b-лактамаз. До антибіотиків третього покоління належать аммоксіклав, сультаміціллін, Тиментин.

Лікарські засоби природних і напівсинтетичних пеніцилінів - це білі кристалічні речовини без запаху, гіркі на смак. Пеніциліни - нестійкі речовини, вони легко піддаються інактивації під дією води. Натрієва і калієва сіль бензилпеніциліну гігроскопічні і легко розчиняються у воді. Новокаїнова сіль бензилпеніциліну, феноксіметілпеніціллін і ампіцилін малорозчинні у воді.

Незважаючи на появу нових груп протимікробних засобів, антибіотичні препарати пеніцилінового ряду продовжує займати значне місце в терапії інфекційних захворювань. В Зокрема, серед вітчизняних препаратів пеніцилінів великого поширення придбали стійкі до гідролізу напівсинтетичні препарати В«АмпіцилінВ» і В«ОксацилінВ». Так, ампіцилін, завдяки додатковій активності по відношенню до грамнегативних флорі, на яку не діє препарат природного походження В«БензилпеніцилінВ», вважається антибіотиком широкого спектра дії, придатний для вживання p er os при захворюваннях, спричинених змішаною інфекцією. Варто відзначити, що серед парентеральних форм препаратів пеніцилінового ряду бензилпеніцилін і тепер часто застосовується в медичній практиці. Що стосується оксациліну, то по спектру протимікробної активності він в загальному подібний бензилпеніциліну, але перевершує його за гідролітичною стійкості і тому, на відміну від останнього, як і ампіцилін, придатний до перорального вживання.

Специфічність біологічної активності пеніциліну насамперед обумовлено наявністю в його молекулі тиазолидиновое і b-лактамних циклів.

Розщеплення одного з них призводить до повної втрати препаратом активності щодо бактерій, які не є продуцентами ферменту b-лактамази пеніцилінів.

четирехчленние лактамний цикл характеризується великою лабільністю до дії різних за характером хімічних факторів.

гідролітичні стійкість пеніцилінів головним чином залежить від нуклеофільних атома кисню екзоцікліческой амідній структури і суттєво підвищується при введенні в молекулу електроакцепторних заступників.

Введення в молекулу 6-АПК залишків амінофенілуксусной і 5-метил-3-фенілізоксазо-4-карбонової кислот дозволило отримати відносно стійкі до гідролітичного розщеплення препарати В«АмпіцилінВ» і В«ОксацилінВ».

Їх продукують у вигляді солей - натрію або калію (бензилпеніцилін), новокаїну або N, N-дібензілетілендіаміновой солі (бензилпеніциліну) - Біцилін-1, кислоти або тригідрату (ампіцилін) різного дозування в вигляді швидкорозчинного стерильного порошку у флаконах або таблеток (Ампіцилін, оксацилін), гранул для виготовлення суспензій (ампіцилін) та ін

Особливо широке застосування знаходять комбіновані препарати, які складаються з суміші натрієвої солі ампіциліну та оксациліну в співвідношенні 2: 1 (В«Ампіокс-натрійВ», в Україні - В«Ампіцилін - оксацилінВ») і ампіциліну тригідрату та оксациліну натрієвої солі, взятих у співвідношенні 1: 1 (ампіокс), які випускаються у флаконах по 100, 200 або 500 мг і капсулах по 0,25 мг препарату (сума ампіциліну тригідрату та оксациліну натрієвої солі) відповідно.

Зберігання. Препарати пеніцилінів зберігають у сухому місці, при кімнатній температурі.

Форма випуску. Флакони, герметично закриті гумовими пробками, обтиснуті алюмінієвими ковпачками. Калієва і натрієва солі бензилпеніциліну містять у кожному флаконі по 125000, 250000, 500000 і 1000000 ОД; новокаїнова сіль бензилпеніциліну - по 300000, 600000, 1200000 ОД.

Застосування . Для лікування пневмонії, гонореї, сифілісу, ранових та гнійних інфекцій, перитоніту, дифтерії, скарлатини, ангіни різної етіології та інфекційних захворювань, спричинених чутливими до пеніциліну мікроорганізмами.

В результаті гі...