Контрольна робота
"Місцеві анестетики"
Яку роль відіграють місцеві анестетики у практичній анестезіології?
Місцеві анестетики володіють здатністю усувати больову перцепцію без виключення свідомості. Наприклад, установка епідурального катетера на поперековому рівні вагітній жінці дозволяє полегшувати біль в пологах і при пологах. Навіть якщо виникне необхідність у проведенні кесаревого розтину, вона буде відчувати себе комфортно, залишатися у свідомості й активно брати участь у народженні свого дитини. Місцеві анестетики можна вводити безпосередньо безпосередньо у футляр, навколишній плечове сплетіння, забезпечуючи повну анестезію верхньої кінцівки і плеча протягом від 1 до 12 ч.
Місцеві анестетики використовують для селективної блокади нервів нижньої кінцівки, шийного і чревного сплетінь і для областей, іннервіруемих поперековими, грудного і шийного відділів спинного мозку. Нарешті, місцеві анестетики необхідні як доповнення до загальної анестезії (У пацієнтів без свідомості) і для лікування гострого і хронічного болю.
Як класифікуються місцеві анестетики?
Ефіри. Ефірними місцевими анестетиками вважаються препарати, в яких ароматичне кільцем і аміногрупу пов'язує ефір. Найбільш часто використовувані ефірні місцеві анестетики - прокаїн (новокаїн), хлорпрокаін, кокаїн і тетракаїн.
Аміди. У амідних анестетиках ароматичне кільце і аміногрупу пов'язує амідогруппа. Найбільш часто застосовуваними препаратами є лідокаїн, бупівакаїн, мепівакаін і етідокаін.
Як називаються місцеві анестетики, які визначаються як аміди?
Амідні місцеві анестетики містять букву і в найменуванні препарату, за яким слідує закінчення - каїн, наприклад, ладо-каїн, етідокаін.
Як метаболізуються місцеві анестетики?
Ефіри піддаються гідролізу псевдохолінестеразой плазми.
Аміди біотрансформуються в печінки, піддаючись ароматичного гідроксилювання, гідролізу аміду і N-деалкіламірованію.
Як проводиться імпульс у нервовій клітині?
Передача імпульсу залежить від електричного градієнта мембрани нервової клітини, який, у свою чергу, залежить від руху іонів натрію і калію. Додаток імпульсу достатньої інтенсивності викликає зміна мембранного потенціалу (від - 90 до - 60 мВ), з подальшою деполяризацією нервового волокна і поширенням імпульсу.
Деполяризація є наслідком входить струму натрію з позаклітинного у внутрішньоклітинний простір. Реполяризация - наслідок вихідного струму калієвих іонів з внутрішньоклітинного в позаклітинний простір. Na + -K + -Hacoc потім відновлює рівновагу на мембрані клітини після реалізації потенціалу дії.
У чому полягає механізм дії місцевих анестетиків?
Події відбуваються у наступній послідовності:
1. Дифузія неіонізованій (основний) форми через оболонку нерва і мембрану клітини.
2. Зміна співвідношення між основною і катіонної формою в аксоплазме.
3. Зв'язування катіона з ділянкою рецептора на внутрішній стороні натрієвого каналу призводить до його блокаді і, як наслідок, до порушення натрієвої провідності.
Ваш пацієнт стверджує, що при екстракції зуба у нього була "алергія" на новокаїн. Відмовитеся ви від застосування місцевих анестетиків у цього пацієнта?
Ймовірно, немає. Новокаїн, торговельне назву прокаїну, є ефірним місцевим анестетиком. Ефіри - це похідні параамінобензойної кислоти (ПАБК), алергічні реакції на яку, хоч і рідко, можуть розвиватися. Ретельний збір анамнезу повинен виявити, мав чи ні пацієнт дійсно симптоми алергічної реакції - кропивницю, свистяче дихання, тахікардію і шок. Серцебиття і нервозність можуть бути проявом дії адреналіну, який додається до розчину місцевого анестетика, але не алергічної реакції.
Крім того, пацієнт може описувати наслідки випадкового внутрішньосудинного введення препарату або передозування місцевого анестетика (див. питання 17). Якщо ж підозри на алергічну реакцію підтверджуються, можна використовувати інший клас місцевих анестетиків, так як перехресні реакції між місцевими анестетиками трапляються справді рідко. Якщо причина алергії залишається невстановленою, шкірні тести за допомогою підшкірного введення речовин можуть підтвердити алергію, але не без ризику для пацієнта.
Від чого залежить потужність місцевих анестетиків?
Від розчинності в жирах: чим вище жиророзчинна препарату, тим він потужніший. Так як бупівакаїн і тетракаїн добре жиророзчинні, вони могутніше інших.
препарат
розчинність
в жирах
відносна
потужність
зв'язування білками
тривалість
дії
рк а
початок
дії
прокат [
<1
1
5
коротка
8,9
повільне
2-хлорпрокаіі
> 1
2
-
коротка
9,1
дуже швидке
мепівакаін
1
2
75
середня
7,6
швидке
лідокаїн
4
4
65
середня
7,7
швидке
бупівакаїн
28
16
95
тривала
8,1
середнє
тетракаім
80
16
85
тривала
8,6
повільне
етідокаін
140
16
95
тривала
7,7
швидке
ропівакаіі
? 16
94
тривала
8,1
середнє
Від чого залежить тривалість дії місцевого анестетика?
Від зв'язку з білками: чим більше зв'язок з білками, тим довше дію. Так як бупівакаїн, тетракаїн і етідокаін мають високий відсоток зв'язування з білками, вони є препаратами тривалої дії (див. табл. вище).
Від чого залежить початок дії місцевого анестетика?
Від ступеня іонізації: чим ближче рК а місцевого анестетика до рН тканини, тим швидше початок дії...
