ДЕРЖАВНЕ Освітня установа вищої професійної ОСВІТИ В«Воронезького ДЕРЖАВНА МЕДИЧНА АКАДЕМІЯ ім. Н. Н. БУРДЕНКА Росздрава В»
ІНСТИТУТ ВИЩОЇ СЕСТРИНСЬКОЇ ОСВІТИ
КАФЕДРА КЛІНІЧНОЇ ФАРМАКОЛОГІЇ І
клінічної фармакології ІПМО
Курсова робота
на тему: В«Клініко-фармакологічна характеристика серцевих глікозидів. Гликозидная інтоксикація В»
Виконала студентка 3 курсу
ФВСО 302 групи
Номер заліковки 06970
Смирнова Оксана Владиславівна
Воронеж, 2009 рік
ПЛАН
Введення
1 Загальна фармакокінетика
2 Загальна фармакодинаміка
3 Показання до застосування серцевих глікозидів
4 Протипоказання до призначення СГ
5 Взаємодія серцевих глікозидів з іншими лікарськими засобами. Ускладнення
6 Гликозидная інтоксикація. Дії м/с щодо її попередження, виявлення та лікування
Список літератури
Введення
За даними ВООЗ Серцево-судинні захворювання є найбільш поширеною патологією нашого часу і по смертності займають провідне місце. Серед численних аспектів у вирішенні цієї важливої вЂ‹вЂ‹проблеми питання фармакотерапії гострої і хронічної серцево-судинної недостатності мають певне значення. Для лікування хворих з різними формами порушень серцевої діяльності і кровообігу, в основному, використовують кардіотонічні засоби. До них відносяться і серцеві глікозиди, які, будучи найціннішими, деколи незамінними лікарськими засобами, знайшли широке застосування при багатьох формах серцево-судинної недостатності. В даний час кардіологія має численними ефективними препаратами з групи серцевих глікозидів, котрі мають різні механізми фармакологічної дії.
Властивості серцевих глікозидів ще в 1785г. описав Уайтерінг. Він рекомендував їх призначати при набряках, проте широке застосування при серцевій недостатності глікозиди знайшли тільки в середині XX століття.
Серцеві глікозиди - безазотистих сполуки рослинного походження, характеризуються кардіотонічну дію.
Серцеві глікозиди поділяються на:
В· Препарати Наперстянки пурпурової і великоквіткової. Такі глікозиди (дигітоксин, гітоксін, гіталоксін) в порівнянні з глікозидами, виділеними з інших видів наперстянки, володіють великою стійкістю в організмі, порівняно мало руйнуються під впливом ферментів ШКТ, при пероральному введенні повільно всмоктуються з травного каналу, внаслідок чого ефект після їх прийому настає через 8-12 год і триває кілька діб. Поступово накопичуючись в серцевого м'язу, після кількох прийомів вони мають найбільш сильний терапевтична дія. З організму виводяться дуже повільно і відрізняються високим ступенем кумуляції.
В· Препарати Наперстянки шерстистої. Медичною промисловістю з даної рослини випускаються лікарські засоби, що містять як індивідуальні глікозиди (Ланатозіди), так і містять суму глікозидів (целанид, дигоксин, лантозід, ацетілдігітоксін).
В· Препарати Наперстянки іржавої. Свіжозібрані листя містять первинні глікозиди - дігіланіди А, В, С. Лікарський препарат, що містить суму глікозидів цієї групи - дігален-нео.
В· Препарати Горицвіту весняного, чорногорка або адоніс. Діючі речовини горицвіт - глікозиди, основні з яких цимарин, К-строфантин-ОІ і адонітоксин, а також флавонові глікозиди (адоніверніт та ін), сапоніни.
В· Препарати Желтушніка розлогого або сірого. З нього виготовляють кардиовален - препарат, що складається з консервованого і розведеного етанолом соку желтушніка розлогого., адонізиду і ін
В· Препарати строфанту - СГ строфантин міститься в зрілих насінні ліан, строфанту гладкому, строфанту Комбе і деяких інших з сімейства кутрових.
В· Препарати конвалії. Основні глікозиди конвалії - конваллятоксін і конваллязід. Глікозиди конвалії відрізняються малою стійкістю в організмі, практично не володіють кумулятивним ефектом. При пероральному застосуванні діють слабо, тому в основному вводяться в/в. при цьому вони надають бистроеі досить сильна дія на серцевий м'яз. У медичній практиці застосовують настойку конвалії і новогаленовий препарат - корглікон, що містить суму глікозидів.
1 Загальна фармакокінетика
У всіх серцевих глікозидів принципово однакове хімічну будову. Молекула складається з двох частин: цукристої (Глікона) і несахарістой (аглікона). Носієм біологічної активності глікозидів є аглікон, в якому розрізняють два циклічних компонента: стероїдний (циклопентанпергидрофенантрен) і лактонові. Основною функціональною групою є електрофільний центр в С-17 бічній ланцюга, який зв'язується з рецепторами і, отже, необхідний для прояви дігіталісноподобной активності. Між окремими глікозидами існують відмінності в структурі, які позначаються на фізико-хімічних властивості молекул, що визначають особливості фармакокінетики та їх ефектів.
Глікон може складатися з однієї молекули цукру, наприклад, рамнози у строфантину або декількох - 3 молекул дігітоксози - у дигоксину і дигітоксин. Глікона крадіотоніческім дією не володіють, але впливають на інтенсивність адсорбції СГ, стійкість їх зв'язування з тканинами, інактивацію та елімінацію. Основний фармакологічний ефект СГ обумовлений дією аглікона (Геніна). Для реалізації кардиотропного дії аглікона необхідна наявність ненасиченого лактонного кільця, порушення структури останнього призводить до повної втрати активності аглікону.
Хімічна структура Геніна, а саме вміст у ньому вільних гідроксильних груп (ОН), їх положення визначають розчинність в ліпідах, зв'язування з білками, метаболічні перетворення і тривалість дії кожного СГ.
Полярність молекули залежить від числа кетонових та спиртових груп у її структурі.
В· Полярні (Гідрофільні) - серцеві глікозиди, що містять по 4-5 вільних гідроксильних груп (строфантин К, корглікон);
В· Щодо полярні, що містять 2-3 вільні гідроксильні групи (дигоксин, изоланид);
В· Неполярні, що містять не більше однієї вільної гідроксильної групи (дигітоксин, ацедоксін).
Властивості СГ, обумовлені різним ступенем полярності, представлені в таблиці:
властивості
Глікозиди
Полярні
Щодо полярні
неполярні
Розчинність у воді
Розчинність у жирах
всмоктуваність в ШКТ
Біотрансформація (метаболічні зміни) в печінки
Виведення нирками у незміненому вигляді
Раціональний спосіб застосування
+ +
__
__
__
+ +
внутрішньовенно
+ __
+ __
+ __
+ __
+ __
Внутрішньовенно або всередину
__
+ +
+ +
+ +
__
всередину
У клініці воліють використовувати хімічно чисті СГ (строфантин, дигоксин, изоланид, дигітоксин), які містять точно відоме кількість активної речовини, хоча застосовують і новогаленові препарати (корглікон), галенових (настій з трави горицвіту весняного, порошок з листя наперстянки) і напівсинтетичні (Бета-метилдигоксин, медіксін, строфантин-ацетат, ацедоксін).
Основні принципи фармакокінетики серцевих глікозидів:
Правильний дозовий режим при лікуванні серцевими глікозидами може бути вибраний тільки з урахуванням їх фармакокінетики, яка залежить від багатьох факторів:
В· Фізико-хімічних властивостей СГ;
В· Особливостей лікарських форм і шляхів введення;
...
