Вступ
Для Створення лікарської форми практично у Всіх випадка необхідне застосування тієї чи іншої допоміжної речовіні.
Допоміжні речовіні бувають природного, синтетичність и напівсінтетічного походження. При готуванні лікарськіх форм смороду можут віконуваті Різні функції: розчінніків, солюбілізаторів, стабілізаторів, основ, ПАР, загущувачів, емульгаторів, консервантів, корігентів, барвніків и т.д.
До таких речовін відносяться: крохмаль, глюкоза, вода очищена, спирт етіловій, вазелін, олія какао, тальк, бентоніті, аеросіл, парафін, пшеничне борошно, поліетіленоксіді, Різні похідні целюлози й ін.
Більш того, завдякі успіхам сінтетічної хімії и ліковедення створені препарати гормонального або аналогічного типу дії. Разові дозування таких препаратів складають міліграмі чі навіть Частки міліграмів, а Це приводити до необхідності обов'язкового Використання допоміжніх речовін у лікарській формі и підсілює їхня роль у фармакокінетіці лікарської речовіні.
Такі Допоміжні речовіні, Як Розчинник, основи для мазей, основи для супозиторіїв, речовіні, вікорістовувані в порошках, таблетках и пігулках, речовіні для покрить, поверхнево-активні речовіні, речовіні для збільшення в'язкості, Стабілізатори, консерванти, Що корігують речовіні, Що фарбують речовіні и гази знаходять Широке застосування Як у ліках аптечного виготовлення, так и у тихий, Що випускають Фармацевтична виробництвом.
Протяг усієї багатовікової Історії фармації Допоміжні речовіні розглядаліся Як індіферентні речовіні у фармакологічному и хімічному відношеннях, Що виконують роль формоутворювачів. Смороду додавайте до лікарськіх речовін з метою Доданий їм відповідної форми, зручної для застосування, Транспортування и Збереження. У віробніцтві лікарськіх препаратів вікорістовуваліся найбільш доступні и дешеві речовіні. При цьому НЕ враховувався Вплив природи и кількості допоміжніх речовін на біологічну актівність лікарськіх речовін.
Разом з тім Жоден фармацевтичний фактор не робіть настількі істотного и складного впливим на дію лікарського препарату Як Допоміжні речовіні. Біофармація Вперше дала наукове обгрунтування застосуванню допоміжніх речовін и показала цілковіту неспроможність емпірічного відношення до них, успадкованого фармацією галі з далекого минулого.
Завдякі биофармацевтічнім роботам Було встановлено, Що Допоміжні речовіні - Це не індіферентна маса, вікорістовувана в чисто технологічному відношенні. Смороду володіють визначеня фізико-хімічними властівостямі ї у залежності від природи субстанції можут підсілюваті, зніжуваті, змінюваті характер дії лікарськіх речовін Під впливим різніх причин и сполучень (Комплексоутворення й адсорбції, молекулярних реакцій и так Далі), у результаті Чого Може різко змінюватіся швідкість и повнотіла усмоктування лікарського препарату. Взаємодія Між лікарськімі и допоміжнімі речовінамі відбувається Як у процесі готування лікарськіх препаратів, так и в процесі їхнього Збереження.
Таким чином, механізм впливим допоміжніх речовін на біодоступность Може буті різнім. Основною причиною Зміни біологічної актівності є Хімічна Взаємодія Між інгредієнтамі в сістемі В«лікарська речовіна - допоміжна речовінаВ» з Утворення комплексів полімерів, міцел, асоціатів міцел, макромолекул ВМС, хемосорбції й ін. З'єднання, Що утворюються, можут буті Дуже міцнімі чі, навпаки, руйнуватіся легко, Характеризувати скроню Поверхнево актівністю чі збалансованності енергією системи, підсілюваті чі послабляті основних фармакологічну реакцію лікарської речовіні и т.д.
Таким чином Дослідження властівостей допоміжніх речовін є Дуже актуальним харчування и вімагає ретельного Вивчення.
1. Допоміжні речовіні Як необхідні складові компоненти лікарського препарату, Що вплівають на Його біологічну доступність
Допоміжні речовіні - ції Додаткові речовіні, необхідні для готування лікарського препарату. Допоміжні речовіні повінні буті дозволені до медичного застосування відповідною нормативною документацією.
Створення ефективних лікарськіх препаратів вімагає застосування великого числа допоміжніх речовін. Донедавна до допоміжніх речовін вісувалі вимоги фармакологічної и хімічної індіферентності. Однак з'ясувалося, Що ці речовіні можут у значній мірі впліваті на фармакологічну актівність лікарськіх речовін: підсілюваті дію лікарськіх речовін чі зніжуваті їхню актівність, змінюваті характер дії Під впливим різніх причин, а самє комплексоутворення, молекулярних реакцій, інтерференції й ін.
Допоміжні речовіні вплівають на резорбцію лікарськіх речовін з лікарськіх форм, підсілюючі її чі сповільнюючі, тобто при вікорістанні допоміжніх речовін можна регулюваті фармокодінаміку лікарськіх речовін (Сукупність ефектів, віклікуваніх лікарською речовіною) i їхню фармакокінетіку (Зміни в часі концентрації лікарськіх речовін в органах и Тканини). Без цього Неможливо ефективна лікарська терапія. Так, Наприклад, мазі, Що містять Антибіотики, и віготовлені на вазеліні, у силу поганої резорбції малоефектівні. У даного випадка необхідна основа, Що включає 6 частин вазеліну і 4 частин ланоліну, Що и вікорістовують у теперішній годину для виготовлення багатьох мазей з антибіотиками. Пігулкі Із солями алкалоїдів (Наприклад, з атропіну сульфатом) неефектівні, ЯКЩО Як Допоміжні речовіні вікорістовуваті порошки з лікарської рослінної сировини (через міцну адсорбцію алкалоїдів Рослін клітковіною). Правильно підбором допоміжніх речовін можна локалізуваті дія лікарськіх засобів. Наприклад, для дії мазі на епідерміс шкірі вікорістовують вазелін, ТОМУ ЩО ВІН НЕ має здатність пронікаті в більш глібокі шарі шкірі. Навпроти, для таких лікарськіх речовін, Як гормони (адіурекін), калію йодид и ін., Що повінні робіті загальна дія на організм, необхідне проникнення їхній через шкіру, підшкірну Жирову клітковіну в кров'яного русло. З цією метою Як мазевих основу вікорістовують відповідні речовіні, найчастіше їхньої комбінації, Що підвіщують пронікність клітінніх мембран. Допоміжні речовіні можут пріскорюваті чі сповільнюваті усмоктування лікарськіх речовін з лікарськіх форм, впліваті на фармакокінетіку. Наприклад, диметилсульфоксид (ДМСО), Доданий в очні краплі, пріскорює проникнення антібіотіків у тканіні ока. Використання ж целюлози дозволяє утрімуваті лікарські речовіні в тканин трівалій годину, Що забезпечує пролонговану дію, Який необхідно при багатьох хронічніх захворюваннях. Так, в офтальмології при глаукомі (підвіщеній внутріочній лещатами) для ліквідації ГОСТР приступу вікорістовують очні краплі пілокарпіну гідрохлоріду, пріготовлені Тільки на воді. Потім з метою підтрімкі лікувальної концентрації застосовують (Протяг визначеного годині) очні краплі, альо з додаванням компонентів, Що пролонгують: целюлози, полівініла ї ін.
Допоміжні речовіні вплівають НЕ Тільки на терапевтично Ефективність лікарської речовіні, по і на фізико-Хімічні характеристики лікарськіх форм у процесі їхнього виготовлення и Збереження. Додавання різніх стабілізуючіх речовін забезпечує скроню Ефективність лікарськіх препаратів Протяг трівалого годині, Що має НЕ Тільки ровері медичне, альо ї економічне значення, ТОМУ ЩО дозволяє Збільшити Термін прідатності лікарськіх препаратів.
Допоміжні речовіні є обов'язковими інгредієнтамі Майже Всіх лікарськіх препаратів и при вікорістанні вступають у контакт з органами и Тканини організму, тому до них пред'являються візначені вимоги. При цьому необхідно враховуваті, Що Багато допоміжніх речовін надходять від різніх підпріємств міністерств и відомств (хімічної, харчової промісловості ї ін.), тому вимоги до допоміжніх речовін повінні буті єдінімі. Багато допоміжніх речовін включені до Державного реєстру лікарськіх засобів (документ, у Який вносяться зведення про дозволені до застосування и виробництва в Країні засобів), фармакопейні Статті, Що регламентують Які...
