МІНІСТЕРСТВО АГЕНСТВО ДО ОСВІТИ
ВОРОНЕЗЬКИЙ ДЕРЖАВНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
КАФЕДРА ФАРМАЦЕВТИЧНОЇ ТЕХНОЛОГІЇ І ФАРМАЦЕВТИЧНОЇ ХІМІЇ
Курсова робота
На тему: "Очні лікарські форми пролонгованої дії "
Виконавець:
Керівник: Зубова С.Н.
Оцінка:
ВОРОНІЖ 2007
Зміст:
1. Очні лікарські форми
2. Технологічні методи пролонгування лікарських препаратів
3. Класифікація допоміжних речовин
В· Природні допоміжні речовини
В· Неорганічні полімери
В· Синтетичні і напівсинтетичні допоміжні речовини
4. Очні краплі
5. Очні мазі
6. Очні плівки
7. Контактні лінзи
8. Препарати
В· Альбуцид-натpій
В· Віцеін
В· Каталін
В· Офтан катахром
В· Вітафакол
В· Теброфен
В· Пілокарпін
9. Рецепти
10.Література
1. Очні лікарські форми.
Очні лікарські форми займають особливе місце серед інших лікарських форм у зв'язку зі специфікою їх застосування та особливостями, що випливають з будови і функцій органу зору, такими як специфічні механізми всмоктування, розподілу та взаємодії лікарських речовин з тканинами і рідинами очі, легка ранимість очі і т.д..
Відомий радянський офтальмолог академік В.П. Філатов (1875 - 1956) писав: В«Можна без перебільшення сказати, що серед органів чуття людини найдорогоціннішим є орган зору В». 90% інформації про навколишній світ людина отримує за допомогою зору.
Слизова оболонка ока є найбільш чутливою з усіх слизових організму. Вона різко реагує на зовнішні подразники - механічні включення, невідповідність осмотичного тиску і значення рН вводяться в око лікарських препаратів осмотичного тиску і значенню рН слізної рідини. Слізна рідина є захисним бар'єром для мікроорганізмів завдяки наявності в ній лізоциму (фермент мурамідази). При різних захворюваннях очей вміст лізоциму в слізної рідини значно знижується, що сприяє розмноженню мікроорганізмів, які викликають важкі захворювання. Тому поряд із загальними вимогами для багатьох ЛФ до них пред'являються підвищені вимоги: стерильність, стабільність, ізотонічність, відсутність механічних включень та дратівної дії, точність дозування.
Розроблено допоміжні речовини , що збільшують час знаходження лікарських засобів в організмі, які називаються пролонгатора. У лікарських засобів пролонгованої дії збільшена тривалість дії.
При швидкому виведенні лікарських речовин з організму або швидкому руйнуванні в ньому а/б, вітамінів, гормонів та ін виникає необхідність частого введення лікарських речовин, що призводить до зміни концентрації їх в організмі і зумовлює небажані побічні явища (алергічні реакції, подразнення і т.п.). Необхідне створення лікарських препаратів, одноразовий прийом яких, зберігав би в організмі протягом тривалого часу терапевтично активну концентрацію лікарської речовини, в тому числі надходження лікарської речовини з заданою швидкістю.
пролонгує компонентам, крім вимог, що пред'являються до допоміжних речовин, слід віднести і підтримка оптимального рівня лікарської речовини в організмі, відсутність різких коливань його концентрації. Максимум концентрації лікарської речовини в крові, прямо пропорційно введеній дозі, швидкості всмоктування і обернено пропорційно швидкості виділення речовини з організму.
2. Технологічні методи пролонгування лікарських препаратів.
Існують різні технологічні методи пролонгування лікарських препаратів: підвищення в'язкості дисперсійного середовища (висновок лікарської речовини в гель); висновок лікарської речовини в плівкові оболонки; суспендированием розчинних лікарських речовин; створення очних лікарських плівок замість розчинів і ін
Найбільш кращим є висновок лікарської речовини в гель або використання в якості дисперсійного середовища неводних розчинників (ПЕО - 400, масла та ін.) В якості гелю для пролонгованих лікарських препаратів частіше використовують розчини високо молекулярних сполук різної концентрації, що дозволяє регулювати час пролонгування. До таких речовин відносяться метилцелюлоза, карбоксиметилцелюлоза і натрій карбоксиметилцелюлоза (1%), полівінілпіролідон, колаген та інші високо молекулярні сполуки, (приклад - Очні краплі у вигляді 10% розчину сульфацил натрію, пролонговані 1% метилцелюлози).
Для додання препаратам пролонгованої дії застосовують також регулятори в'язкості, так, наприклад, при виробництві очних крапель за рахунок сповільненого вивільнення активних речовин використовують такі продукти:
Агар екстрачістий, дрібний порошок
гідроксипропілметилцелюлоза Walocel В®
L (+) Винна кислота, порошок екстрачістий
DL-Яблучна кислота EMPROVE В®
карбоксиметилцелюлози Walocel В®
Крохмаль водорозчинний екстра чистий
Натрію лаурилсульфат
Хлорид натрію екстра чистий, з низьким вмістом ендотоксинів
Посилення і пролонгування дія пояснюється збільшенням тривалості перебування речовин в кон'юнктивальний мішку, повільним, але повним всмоктуванням їх через рогівку.
Наприклад, кількість інстиляцій 2% розчинів пілокарпіну гідрохлориду, приготованих з 2% Nа - сіллю карбоксиметилцелюлози у хворих було скорочено до 3 разів на добу замість 6 інстиляцій водного розчину без додавання пролонгаторів.
3. Класифікація допоміжних речовин
В· Природні допоміжні речовини.
Альгінати - кислота альгінова та її солі. Кислота альгінова - ВМС, виходить з морських водоростей. Використовується в Як розпушують, емульгуючих, йрологірующіх, плівкотвірних допоміжних речовин, а також для приготування мазей і паст.
Агароид. У склад входять глюкоза і галактоза, а також мінеральні елементи (Са, Мg, S та ін.) Отримують з морських водоростей. У 0,1% концентрації володіє стабілізуючими, розпушують і ковзаючими властивостями, в суміші з гліцерином у 1,5% концентрації використовується в Як мазевої основи.
Пектин - входить до складу клітинних стінок багатьох рослин. Володіє желатінірующей здатністю. Використовується для створення дитячих лікарських форм.
Мікробні ПС - найбільш поширений аубазідан - Одержуваної при м - б синтезі за допомогою дріжджового гриба Аureobasidium pullulans. Аубазідан (0,6%) утворює гелі, які використовуються як основа для мазей, 1% - для плівок і губок. Концентрація 0,1 - 0,3% - як пролонгатор очних крапель. При цьому розчин стійкий при термічній стерилізації до 120 В° C. Ефективний стабілізатор і емульгатор.
Колаген. Джерелом є шкіра великої рогатої худоби. Отримують шляхом лужно-сольовий обробки. Колаген застосовується для покриття ран у вигляді плівок з фурациліном, кислотою борною, олією обліпиховою, метилурацилом, а також у вигляді очних плівок з а/б.
Желатин - отримують при випарюванні обрізків шкіри, ВМС білкової природи, містить гликокол, аланін, аргінін, лейцин, лізин, глютамінова кислота. Завдяки високим гелеутворюючий властивостями використовується для виготовлення мазей, желатинових капсул, супозиторіїв.
Желатоза - продукт неповного гідролізу желатину. Не має здатність желатініроваться, але має високі емульгуючі властивості.
В· Неорганічні полімери.
Бентоніт - у вигляді мінералів кристалічної структури розміром частинок 0,01 мм. Мають складний склад. Загальна формула: Al 2 O 3 В· SiO 2 В· n H 2 O (Містить 90% оксидів Al, Si, Mg, Fe, ще катіони K + , Na + , Са 2 + , Мg 2 + - вступають в реакції). Здатність до набухання і гелеутворення дозв...
