Зміст
Введення
Глава 1. Історія відкриття ліпосом
Глава 2. Застосування ліпосом у медицині
2.1 Властивості ліпосомальних частинок
2.2 Використання ліпосом як транспортних частинок
2.3 Застосування ліпосом в лікуванні вірусних захворювань
2.4 Ліпосоми і протитуберкульозна терапія
2.5 Використання ліпосом у хіміотерапії при онкозахворюваннях
2.6 Іммуносоми-різновид ліпосом
Глава 3. Технологія отримання ліпосом
3.1 Структура ліпосоми
3.2 Механізм дії ліпосом
3.3 Технології одержання ліпосом
3.4 Гідрогель ліпосомного гібриди
Глава 4. Способи активізації ліпосом, як транспортних частинок
4.1 Ліпосоми, здатні до тригерних виходу ліки: Термо та рН-чутливий ліпосоми
4.2 Комбінація ліпосом та інгібіторів мембранних транспортерів
4.3 Доставка аналогів гідрофобних ліків
4.4 Використання ліпосомальних векторів у генній терапії
Глава 5. лікарські препарати на основі ліпосом
5.1 фосфоглів - оригінальний препарат російських технологій
5.2 Липосом-форте - препарат для застосування в неврологічній практиці
5.3 Інші препарати, що застосовуються в медицині
5.4 Ліпосоми в дерматології
Висновки
Література
Введення
Перспективи розвитку фармацевтичної технології визначаються вимогами сучасної фармакотерапії, які передбачають створення максимально ефективних з лікувальної точки зору лікарських препаратів при вмісті в них мінімуму лікарських субстанцій, що не володіють побічними діями. В основі рішення цього завдання лежать положення і принципи біофармації, що базуються на оптимальному підборі складу і виду лікарської форми і використанні оптимальних технологічних процесів. Цим пояснюється широке розповсюдження і поглиблення біофармацевтичних досліджень у багатьох країнах.
Однак вивчення біофармацевтичних аспектів одержання і призначення лікарських препаратів, вивчення "долі" лікарських засобів в організмі - це лише перший етап вирішення сформульованої вище задачі. Подальші зусилля повинні бути спрямовані на реалізацію отриманих відомостей в процесі виробництва і застосування лікарських препаратів з метою ліквідації таких їхніх недоліків, як короткий термін дії; нерівномірне надходження лікарських речовин в патологічний осередок; відсутність вибіркової дії; недостатня стабільність і ін
Лише ті ліки можуть вважатися раціональними, які забезпечують оптимальну біологічну доступність діючих речовин
До першочерговим завданням фармацевтичної технології слід віднести підвищення розчинності важкорозчинних лікарських речовин у воді і ліпідах; збільшення стабільності гомогенних і гетерогенних лікарських систем; продовження часу дії лікарських препаратів; створення ліків спрямованої дії із заданими фармакологічними властивостями.
Удосконалення регульованості і спрямованості дії біологічно активних речовин є основним напрямком у розвитку фармацевтичної технології. Розроблені лікарські системи з регульованим вивільненням діючих речовин дозволяють швидко досягти лікувального ефекту, довгостроково утримувати постійний рівень їх терапевтичної концентрації в плазмі крові. Як показала практика, використання таких лікарських систем дає можливість зменшити курсову дозу, усунути подразнювальну дію і передозування лікарських речовин, зменшити частоту проявів побічних ефектів
Починаючи з бронзового століття, коли вперше був отриманий сплав міді та олова, люди використовують поєднання різних матеріалів, щоб підсилити кращі властивості кожного з них. Останнім прикладом такого вдалого поєднання є розробка вченими Національного інституту стандартів і технологій (National Institute of Standards and Technology - NIST), Університету Меріленда (University of Maryland) та Управління контролю якості продуктів і ліків США (US Food and Drug Administration - FDA) методу поєднання властивостей двох матеріалів, кожен з яких викликає величезний інтерес фахівців в області біомедицини: фосфоліпідних бульбашок, званих ліпосомами, і частинок гідрогелю - заповнених молекулами води мереж полімерних ланцюжків. Їх поєднання приводить до утворення гібридної нанорозмірною частинки, яка, цілком імовірно, зможе досягати певних, наприклад пухлинних, клітин, легко проходити через їх мембрани, а потім повільно виділяти лікарські речовини.
У недавній статті в журналі Langmuir учені розглянули переваги та недоліки ліпосом і наночастинок гідрогелю як засобів адресної доставки лікарських препаратів. Хоча ліпосоми мають корисними поверхневими властивостями, що дозволяє їм орієнтуватися на певні клітини і проходити через їх мембрани, вони можуть розриватися при зміні умов навколишнього їх мікросередовища. Наночастки гідрогелю більш стабільні і мають властивості контрольованого виділення лікарських препаратів, що дає можливість здійснювати тонке налаштування дозування ліків з урахуванням часу, але схильні до розкладання і збираються в конгломерати. Метою вчених було створення наночастинок, що поєднують обидва компонента, що дозволило б використовувати сильні сторони кожного з матеріалів, одночасно мінімізувавши слабкі
Метою нашої роботи стало вивчення літературних джерел, що описують сучасні покоління ліків, зокрема ліпосомальні препарати і сучасні способи іхіх отримання, вивчення транспортних властивостей ліпосом.
Глава 1. Історія відкриття ліпосом
Ліпосоми - це мікроскопічні заповнені рідиною сферичні частинки, мембрана (Оболонка) яких складається з молекул тих же природних фосфоліпідів, що і клітинні мембрани. Водорозчинні (гідрофільні) лікарські речовини можуть бути укладені у внутрішнє водне простір ліпосом, а жиророзчинні (Гідрофобні) - в біслойной ліпідну мембрану. Останнім часом ліпосоми знаходять все більше визнання у світі як перспективні носії лікарських речовин, оскільки згідно з результатами численних клінічних випробувань ліків, вводяться в складі ліпосом, більш ефективні і менш токсичні, ніж застосовувані у вільному вигляді. Вперше на них звернув увагу англійський дослідник Алек Бенгхем (Bangham AD) з колегами в 1965 році. Вони помітили, що ліпосоми (це назва утвердилася роки три тому) дуже нагадують мембрани клітин. У ті роки вже було відомо, що клітинні мембрани виконують багато функцій, і ліпосоми відразу ж стали важливим інструментом для їх вивчення. У середині 60-х років англійський учений Алек Бенгхем, з'ясовуючи роль фосфоліпідів у згортанні крові, вивчав структуру дисперсій, що утворюються при набуханні фосфоліпідів у надлишку води. На електронних мікрофотографіях він побачив шаруваті частинки, дивно схожі на мембранні структури клітини. Наступне дослідження показало, що елементи, присутні в розчині в момент набухання фосфоліпідів, включаються всередину цих частинок і утримуються там тривалий час, обмінюючись із зовнішнім розчином з дуже малою швидкістю. Так вперше було встановлено, що фосфоліпіди, які є основними компонентами клітинних мембран, здатні мимовільно утворювати в воді замкнуті оболонки. Ці оболонки захоплюють у себе частину навколишнього водного розчину, а твірна їх фосфолипидная мембрана має властивості напівпроникною бар'єру, легко проникного воду, але перешкоджає проникненню розчинених у ній речовин.
Як моделі мембран, ліпосоми дозволили досліджувати ряд їх властивостей: електричне опір, проникність для молекул води, для іонів та інших заряджених частинок, а також для вмісту клітин. Ліпосоми використовуються, крім того, для вивчення дії на мембрани вітамінів, гормонів, антибіотиків та інших препаратів. Ця сторона справи залучила найбільшу увагу дослідників, оскільки з'ясувалося, що ліпосоми добре справляються з роллю носіїв ліків.
Відомо, що захворювання вражають не весь організм, а розви...
