ДЕРЖАВНЕ Освітня установа вищої професійної ОСВІТИ І НАУКИ ФЕДЕРАЦІЇ МІНІСТЕРСТВА ОХОРОНИ ЗДОРОВ'Я І СОЦІАЛЬНОГО РОЗВИТКУ
БАШКИРСЬКА ДЕРЖАВНИЙ МЕДИЧНИЙ УНІВЕРСИТЕТ
Кафедра фармацевтичної технології з курсом біотехнології
Курсова робота
по аптечній технології на тему:
В«біофармацевтичних оцінка м'яких лікарських форм В»
Уфа - 2008
Зміст
Введення
Визначення біодоступності
Біофармацевтичні аспекти мазей
Схема структури шкіри людини
Визначення ступеня вивільнення лікарських речовин
- методи in vitro (метод рівноважного діалізу через напівпроникну мембрану в модельну середу)
- методи in vivo
Фактори, від яких частково або повністю залежить ефективність мазі
Удосконалення мазей як лікарської форми
- ректальні мазі
- сухі концентрати мазей
- концентрати на основі бентонітів і інших набухаючих речовин
- дерматологічні плівки
- мазеві олівці
Трансдермальні терапевтичні системи
Очні терапевтичні системи
Висновки
Список літератури.
Введення
М'які лікарські форми (МЛФ) - це мазі, пластирі, гірчичники, супозиторії, медичні олівці, пігулки, желатинові капсули. Всі вони мають м'яку консистенцію, проте відносяться до різних дисперсним системам. Наприклад, мазі, пластирні маси, гірчична паста, супозиторії, медичні олівці (за винятком ляпісний) є системами з упруговязгопластічной середовищем. Пігулки
ж виготовляються з пластичної маси і підсихають тільки при зберіганні, набуваючи тверду консистенцію.
В даний час питома вага МЛФ в рецептурі аптек складає близько 10 - 15%, так як більшість готових препаратів цієї групи виготовляється фармацевтичної промисловістю (в основному це пластирі, гірчичники, медичні олівці, капсули і капсулірованниє ліки).
Мета і завдання курсової роботи:
1. визначити біодоступність МЛФ;
2. підкреслити методи дослідження вивільнення лікарських речовин з МЛФ;
3. виділити фактори, визначають ефективність МЛФ.
Біодоступність лікарської речовини
Біодоступність лікарської речовини (ЛВ) - кількість досягла плазми крові незмінного ЛВ по відношенню до кількості вихідної дози. При ентеральному введенні біодоступності у зв'язку з втратами речовини менше, ніж при парентеральному введенні. За біодоступність у 100% приймають величину препарату в системний кровотік при внутрішньовенному введенні.
Розрізняють абсолютну і відносну біодоступності.
Абсолютна біодоступність - Це величина, що характеризує частку поглинутого препарату при позасудинному введініі по відношенню до його кількості після внутрівеннго ведення препарату.
Відносна біодоступність - Це величина, що визначає відносну ступінь ЛВ з випробуваного препарату по відношенню до всмоктування ЛВ з препаратів порівняння.
Схожа біодоступність (біоеквівалентність) - Це величина, що характеризує співвідношення ефективності різних препаратів, містять одну речовину в одній фазі.
Критерієм оцінки ступеня впливу окремих або суми фармацевтичних факторів на активність лікарського засобу є тестомологіческая (фізіологічна) доступність препаратів. Біологічна доступність фактично характеризує якість ліків. Мірою біологічної доступності (БД) служить відношення (у відсотках) кількості всмоктується лікарської речовини, призначеного в досліджуваної лікарській формі (S), до кількості того ж лікарського речовини, призначеного в тій же дозі, але у вигляді стандартної лікарської форми (S1). Біологічна доступність може бути визначена за наступною формулою:
(1)
Біофармацевтичні аспекти мазей. Схема структури шкіри людини.
Шкіра - складний орган, який виконує наступні функції: захисну, терморегуляції, секреторну і потовиділення, всмоктування і, і завдяки наявності рецепторів, носія відчуттів. Шкіра дорослої людини має загальну площу близько 1,5 м2 і складається з трьох шарів (рис. 1):
- епідерміс (подкожніца);
- власне шкіра (Дерма);
- підшкірна жирова клітковина.
ЕпідермісДерма Підшкірна клітковина
Рис. 1. Схема будови шкіри людини:
1 - роговий шар; 2 - капілярний шар; 3 - мережа капілярів; 4 - кровоносна судина
Подкожніца (епідерміс) складається з постійно мінливих п'яти шарів клітин. Являє собою напівпроникну мембрану, позбавлену кровоносних судин.
Зовнішній шар подкожніци - Роговий - складається з кератінізірованних клітин і пронизаний протоками потових і сальних залоз, волосяними фолікулами. Ці клітини фізіологічно пасивні, виконують захисні функції і являють собою основний бар'єр для потрапляння ЛВ та мікроорганізмів у організм людини. Товщина перших двох шарів близько 4 мм.
Дерма складається з еластичних волокон, пронизаних кровоносними, лімфатичними судинами і нервовими закінченнями. У дерму також відкриваються протоки різних залоз (Потових, сальних). Через дерму добре всмоктуються жиророзчинні речовини, які іноді можуть надавати токсичні ефекти (резорцин, цинку сульфат, кислота борна, кислота саліцилова, хлороформ).
Підшкірна клітковина складається з пучків сполучної тканини з зернами підшкірного жиру (сі. рис. 1).
Шляхи проникнення ЛВ через шкіру. Всмоктування ЛВ відбувається через епідерміс, сальні і потові залози і волосяні цибулини (рис. 2). Кількість всмоктуваного речовини залежить від площі нанесення мазі і товщини шкіри. Всмоктування може бути посилена інтенсивним втиранням мазі і залежить від стану шкіри, наявності захворювання і величини рН. У здорових людей значення рН становить від 5,5 до 6,5 - 7,0. При запальних процесах рН шкіри знижується. Кількість всмоктуваного ЛВ збільшується з підвищенням рН.
Рис. 2. Шляхи проникнення лікарських речовин через шкіру:
А - трансдермальний: 1 - міжклітинний; 2 - трансцеллюлярний;
Б - через пори: 3 - трансгладулярний (через стінки фолікул і протоки сальних і потових залоз); 4 - трансфоллікулярний
Якість мазі визначається багатьма показниками, в тому числі здатністю мазевих основ вивільняти ЛВ і швидкістю всмоктування ЛВ. Процес всмоктування складається з наступних стадій:
- розчинення ЛВ в основі;
- дифузія ЛВ в межах нанесення шару мазі;
- проникнення ЛВ в шкіру.
Розрахувати кількість всосавшегося ЛВ можна за формулою:
(2)
де Q - кількість речовини, що всмокталася за певний час t; D - константа дифузії; А - концентрація речовини; С - розчинність ЛВ в основі (визначається in vitro та in vivo).
Знаючи будову шкіри людини, шляхи та етапи проникнення ЛВ через неї, можна:
- полегшити визначення раціональних дозувань ЛВ для використання їх у лікувальній практиці (за допомогою експериментальних даних, отриманих методами in vitro та in vivo);
- прискорити спрямований пошук нових препаратів з бажаними закономірностями розподілу в організмі, а в деяких випадках і з більш високою або більш широкою активністю;
- обгрунтувати застосування фармацевтичних факторів у виробництві ліків.
Визначення ступеня вивільнення лікарських речовин
Цей критерій оцінки якості мазей повинен стати основним при стандартизації та бракеражу мазей. Розроблені методики визначення in vitro та in vivo, є дані про велику кількість прописів з різними ЛВ і різними основами.
Методи in vitro
Технічне виконання експериментів in vitro може бути по-різному і визначається головним чином властивостями включених препаратів.
Пряма дифузія. У цьому випадку проба мазі повинна перебувати в безпосередньому контакті з середовищем, в яку дифундує ЛВ.
Дифузія через мембрану. Суть методу полягає в тому, що досліджувана мазь відокремлена від водного середовища напівпроникно...
